药品信息概览
产品名称: RETEVMO (Selpercatinib)
制造商: 美国礼来公司 (Lilly)
成分化学名: 6-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮杂二环[3. 本文所提供的疾病建议并非专业医生意见,仅供参考。具体治疗方案请咨询医生。
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用法用量 1、根据是否存在RET基因融合(NSCLC或甲状腺)或特异性RET基因突变(MTC),选择患者使用RETEVMO治疗。 2、成人和12岁以上儿童患者的使用剂量跟据体重 3、小于50kg:120mg口服,每日两次(12小时一次) 4、50kg以上(包括50kg):口服160mg,每日两次(12小时一次) 5、严重肝损害患者应相应减少RETEVMO剂量 6、药物联用时: 避免同时使用PPI、组胺-2(H2)受体拮抗剂或局部作用的抑酸剂与RETEVMO 如果不能避免合用:与PPI同时服用时,应将RETEVMO与食物一起服用。 服用H2受体拮抗剂前2小时或服用后10小时服用RETEVMO。 服用局部作用抗酸剂前2小时或后2小时服用。
不良反应 常见不良反应: 1、实验室异常,(≥25%)天冬氨酸转氨酶(AST)升高,丙氨酸转氨酶(ALT)升高,葡萄糖升高 2、白细胞减少,白蛋白降低,钙减少 3、口干,腹泻,肌酐升高,碱性磷酸酶升高 4、高血压,疲劳,水肿,血小板减少 5、总胆固醇升高,皮疹,钠减少,便秘 严重不良反应 1、肝毒性 2、高血压 3、QT间期延长 4、出血性事件 5、超敏反应 6、伤口愈合不良的风险 7、Embryo-Fetal毒性(胚胎-胎儿毒性)
注意事项 1、肝毒性:在开始使用RETEVMO前监测ALT和AST,前3个月每2周监测一次,此后每月监测一次。 根据严重程度,停用、减少剂量或永久停用RETEVMO。 2、高血压:高血压失控患者不要使用RETEVMO。 在开始RETEVMO之前优化血压。 1周后监测血压,此后至少每月监测一次,并根据临床指示。 根据严重程度,停用、减少剂量或永久停用RETEVMO。 3、QT间期延长:监测有明显QTc延长风险的患者。 在基线和周期性治疗期间,评估QT间期、电解质和TSH。 当RETEVMO同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时,应更频繁地监测QT间期。 根据严重程度,扣留并减少剂量或永久停止使用RETEVMO。 4、出血事件:对严重或危及生命的出血患者,永久停止使用RETEVMO。 5、超敏反应:停止使用RETEVMO并使用皮质类固醇。 解决后,继续减少剂量,每周增加1个剂量水平,直到达到过敏发病前的剂量。 继续使用类固醇直到患者达到目标剂量,然后逐渐减少。 6、伤口愈合受损的风险:择期手术前至少7天不要使用RETEVMO。 在大手术后至少2周内,在伤口愈合之前,不要给药。 在伤口愈合并发症缓解后继续使用RETEVMO的安全性尚未确定。 7、胚胎-胎儿毒性:可引发致命伤害。 对女性胎儿有潜在生育风险,建议采取有效的避孕措施。
适应症 1.转移性RET融合阳性非小细胞肺癌 2.Ret突变甲状腺髓样癌 3.RET阳性甲状腺癌
药物相互作用 1、减酸剂:避免同时使用。 如果不能避免联合用药,则与食物一起服用RETEVMO(与PPI一起服用)或修改其给药时间(与H2受体拮抗剂或局部作用的抑酸剂一起服用)。 2、强效和中效CYP3A抑制剂:避免联合用药。 •如果不能避免联合用药,则降低RETEVMO剂量。 3、强和中度CYP3A诱导剂:避免同时给药。 4、CYP2C8和CYP3A底物:避免同时给药。 如果不能避免同时给药,则建议修改底物剂量。