吉列替尼(Gilteritinib)使用指南:
概述:
吉列替尼,由安斯泰来公司精心研发,是一种靶向FLT3酪氨酸激酶的抑制剂。它专为携带FLT3-ITD和FLT3酪氨酸激酶域基因变异的患者而设计,这些基因变异在急性髓系白血病(AML)患者中约有三分之一的出现率。此外,吉列替尼还有效抑制AML细胞系中的AXL受体活性。
适应症:
吉列替尼是专为治疗复发性或难治性的急性髓系白血病(AML),且伴随FLT3突变的成人患者而设计的激酶抑制剂。
用法与用量:
建议剂量为每日120毫克,口服给药,持续至少6个月,直至临床反应显著或疾病进展以及出现不可接受的毒性为止。
副作用:
吉列替尼可能引起的常见副作用(发生率≥20%)包括肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕及呕吐等。
注意事项:
- 后部可逆性脑病综合征(PRES):如出现此症状,应立即停止使用吉列替尼。
- QT间期延长:对于QTcF>500msec的患者,需暂停用药并减量。
- 电解质失衡:在给药前及治疗期间,应纠正低钾血症或低镁血症。
- 胰腺炎:如发展为胰腺炎,应中断治疗并减量。
- 胚胎-胎儿毒性:吉列替尼可能导致胎儿损伤,孕妇使用时需告知潜在风险,并采取有效的避孕措施。
药物相互作用:
- 吉列替尼与P-gp及强效CYP3A诱导剂合用时应避免。
- 强效CYP3A抑制剂:考虑替代疗法,如必须合用,则需更频繁监测患者的不良反应。
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