吉列替尼(Gilteritinib)是安斯泰来公司开发的FLT3酪氨酸激酶抑制剂,针对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3,这两种常见变异约占AML患者的三分之一。此外,吉列替尼还能在AML细胞系中抑制AXL受体活性。
【适应症】
吉列替尼用于治疗合并FLT3基因变异的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。
【用法用量】
口服,每次120毫克,每日一次,至少持续6个月,直至临床反应或疾病进展及不可接受的毒性出现。
【副作用】
包括肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻等。若出现后部可逆性脑病综合征(PRES),则应停止使用吉列替尼。其他注意事项包括QT间期延长、低钾血症/低镁血症纠正、胰腺炎发生时剂量调整以及告知孕妇潜在风险。
【药物相互作用】
避免与P-gp和强CYP3A诱导剂同时使用,考虑替代疗法以避免与强CYP3A抑制剂同时使用。
【存储】
于20-25°C (68-77°F)保存,允许短途旅行时15-30°C (59-86°F)。
【剂量调整】
根据不良反应进行剂量调整,具体措施包括中断治疗、降低剂量等。
【选择患者】
根据血液或骨髓中FLT3突变的存在来选择患者。
【不良反应】
超过10%的患者会出现肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适等。
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