【药品概览】
商品名:Abilify(阿立哌唑薄膜片)
生产商:百时美施贵宝
药理作用:本品为多巴胺与5-羟色胺系统的调节剂,对D2和D3受体具有高亲和力。作为部分激动剂,它能够根据体内多巴胺水平进行调节,从而在治疗精神分裂症时减轻焦虑、抑郁、认知损害及阴性症状。药物能穿越血脑屏障,其生物利用度高达87%,达峰时间约3-5小时。
【代谢与排泄】
本品主要在肝脏通过CYP3A4和CYP2D6途径代谢,生成活性代谢物脱氢阿立哌唑。排泄方式包括25%经尿液排出,55%随粪便排出。母体化合物及主要代谢物的半衰期分别为75小时和94小时。
【适应症与禁忌】
适用于治疗各型精神分裂症,包括急性复发和慢性病例。过敏者禁用,孕妇及12岁以下儿童不宜使用。
【注意事项】
哺乳期妇女应暂停哺乳。服药前后应监测血常规、血压等指标。食物摄入不影响药效。
【不良反应】
心血管系统可能出现心率增加;中枢神经系统可能引起头痛、眩晕等;代谢方面可能导致体重增加和催乳素升高。其他反应包括恶心、呕吐和便秘。特定情况下需慎用。
【用药指南】
起始剂量为每天5mg,一周后增至每天10mg,之后可根据病情调整至最大每日30mg。
【相互作用】
某些药物如CYP2D6抑制剂可能增加血药浓度,而卡马西平等可能降低浓度。合用时应调整剂量。
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口服:第1周,每天5mg,1次/d;第2周,增加为每天10mg,1次/d;用药2周后,可根据患者的疗效和耐受情况增加剂量为每次15mg,1次/d。每天最大剂量不应超过30mg。
本品不良反应少且轻,主要包括以下几方面。 1.心血管系统:可出现心率增加或心动过速,罕见QT间期延长。有出现直立性低血压的报道。 2.中枢神经系统:可出现头痛、头晕目眩、失眠、嗜睡、静坐不能等。每天30mg较低剂量更易引起嗜睡。另有研究表明,口服本品每天15mg或30mg,锥体外系不良反应的总发生率与对照组相似。 3.代谢/内分泌系统:可出现体重增加(发生率低于氟哌啶醇)和血清催乳素浓度升高。有报道,应用非典型精神抑制药可致高血糖,并可能导致酮症酸中毒、高渗性昏迷甚至死亡,但由于本品尚在试验阶段,因此尚不明确本品上市后是否有增加这种风险的可能。 4.胃肠道:可出现恶心(4%)、呕吐(5%)和便秘(2%)。 5.其他:有资料提示,治疗期间可能发生精神病药恶性综合征。 6.有以下情况者慎用: ①有自杀倾向者慎用。 ②老年精神病患者慎用。 ③精神病药恶性综合征者慎用。 ④可能出现迟发性运动障碍者慎用。 ⑤可能促使体温升高的疾病患者慎用。 ⑥糖尿病患者(血糖控制差)或血糖升高者慎用。 ⑦心血管病(如心肌梗死、缺血性心脏病、心力衰竭、传导异常)或脑血管病患者慎用。 ⑧易发生低血压(如脱水、血容量过低、降压药治疗)者慎用。 ⑨有患吸入性肺炎风险者慎用。 ⑩有癫痫发作史或癫痫发作阈降低(如阿尔茨海默病)者慎用。同时服用中枢神经系统抑制药(包括酒精)者慎用。
1.本品可经哺乳大鼠的乳汁分泌。哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。 2.用药前后及用药时应检查或监测血常规、血压、心率(尤其是对心血管疾病患者)和空腹血糖。 3.进食时服用本品,母体化合物和脱氢阿立哌唑的血药浓度峰值及AUC均无显著改变,但达峰时间分别延迟3h和12h。
用于治疗精神分裂症,对急性复发者、慢性患者及情感性精神分裂症有效。
1.CYP2D6抑制剂(如氟西汀、帕罗西汀)可抑制本品的代谢,导致本品血药浓度升高。 2.酮康唑、奎尼丁分别抑制CYP3A4和CYP2D6介导的本品的代谢,均可使本品血药浓度升高。建议合用时本品剂量减半;停用酮康唑或奎尼丁后,本品需加量。 3.本品可能增强某些降压药的降压作用。 4.与卡马西平合用,可降低本品血药浓度。