药品指南
适应症:
专为成人精神分裂症患者设计。请注意,本品不适用于患有老年痴呆相关精神病的患者。
用法用量:
- 初始剂量: 在开始使用本品之前,请先停用口服利培酮。
- 剂量调整:
- 对于肾功能或肝功能不全的患者,建议最初每日至少一次给予2mg的口服利培酮,待患者适应后,推荐调整至每日一次50mg。
- 当与强效CYP2D6抑制剂或强效CYP3A4诱导剂同时使用时,需谨慎调整药物剂量。具体指引如下:
a. 关于疾病的建议仅供参考,不应替代医生的专业意见。请咨询您的医生获取更多信息。
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1.推荐剂量 开始使用此药治疗前,需从口服利培酮切换。 2.剂量调整 (1)肾功能损害或肝功能损害患者 肾功能或肝功能损害的患者开始使用此药治疗之前,口服利培酮至少每日一次2mg,耐受后,建议剂量改为每日一次50mg。 (2)与强CYP2D6抑制剂和强CYP3A4诱导剂合用 a.与强效CYP2D6 抑制剂合用 当与强效CYP2D6 抑制剂合用时,让患者服用较低剂量的此药,以适应其血浆浓度的增加,当推荐剂量为每月50mg或每2个月100 mg时,患者若开始服用强效CYP2D6 抑制剂,可继续目前此药的剂量。 b.与强效CYP3A4诱导剂合用 在开始使用强效CYP3A4 诱导剂治疗时,可考虑增加剂量或额外口服利培酮;停用强效CYP3A4诱导剂后,重新评估此药或任何其他口服利培酮治疗的剂量,如有必要,降低剂量,以适应利培酮血浆浓度的增加。
最常见的不良反应包括:帕金森综合征、静坐不能、肌张力障碍、震颤、头晕、焦虑、视力模糊、恶心、呕吐、上腹痛、消化不良、腹泻、唾液分泌过多、便秘、食欲增加、疲劳、皮疹、鼻塞、上呼吸道感染、鼻咽炎和咽喉痛、注射部位瘙痒。
1.抗精神病药恶性综合征 此药可能会导致抗精神病药恶性综合征,临床表现为高热、肌肉僵硬、精神状态改变等,若被诊断为抗精神病药恶性综合征,应立即停药并进行治疗。 2.迟发性运动障碍 此药可能会导致迟发性运动障碍,但又可缓解该综合征的症状,因此应最大限度地减少迟发性运动障碍发生的方式,定期评估是否需要继续治疗,如果患者出现迟发性运动障碍的体征和症状,则应考虑停药。 3.代谢变化 (1)高血糖 对于确诊为糖尿病的患者,应定期监测其血糖;对于有糖尿病风险的患者,应在治疗开始和治疗期间定期进行空腹血糖检测。 (2)血脂异常 此药会导致血脂异常,因此应在开始服用此药之前或服用后不久,监测患者空腹的血脂水平,并在治疗期间定期监测。 (3)体重增加 此药可能会导致体重增加,建议对患者的体重进行监测。 4.高催乳素血症 此药会升高患者的催乳素水平,并且催乳素水平的升高在给药期间持续存在,因此在治疗期间,应持续监测患者的催乳素水平。 5.直立性低血压和晕厥 此药可引起直立性低血压头晕、心动过速的症状,已知患有心血管疾病、脑血管疾病以及肾功能或肝功能损害的老年人患者应慎用此药,在所有此类患者中,应考虑监测直立性生命体征,如果出现低血压,应考虑减少剂量。 6.跌倒 此药可能导致嗜睡、体位性低血压,从而导致跌倒,进而导致骨折或其他与跌倒相关的损伤,因此对于老年患者,应开始评估此药治疗时患者跌倒的风险。 7.白细胞减少、中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症 监测中性粒细胞减少症患者的发热或其他感染症状,若出现此类症状,应立即进行治疗,对于绝对中性粒细胞计数< 1000/mm3的患者,应停药并监测患者的白细胞计数,直至恢复。 8.认知和运动障碍的可能性 此药可导致嗜睡,并可能影响判断、思维和运动技能,因此应告诫患者不要操作危险机械,包括机动车辆。 9.癫痫发作 有癫痫病史的患者应慎用。 10.吞咽困难 此药可能会导致吞咽困难,有吸入风险的患者应谨慎使用此药。 11.阴茎勃起异常 此药可能会导致阴茎勃起异常,严重的阴茎勃起异常可能需要手术干预。 12.体温调节 此药会导致体温调节异常,经常剧烈运动、暴露于酷热环境、脱水和服用抗胆碱能药物的患者应慎用。
适用于成人精神分裂症患者,老年痴呆相关精神病患者禁用。
1.强CYP2D6抑制剂 与强CYP2D6抑制剂联用可能会增加此药的血药浓度,因此应避免与强CYP2D6抑制剂联用。 2.强CYP3A4诱导剂 与强CYP3A4诱导剂联用会降低此药的血药浓度,从而降低疗效,因此应避免此药与强CYP3A4诱导剂联用,常见的CYP3A强诱导剂包括:利福平(抗结核)、利福喷丁(结核 麻风{抗金黄葡萄球菌})、苯妥英(抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类})、卡马西平(癫痫 三叉神经痛{镇痛药})、巴比妥(抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫)、圣约翰草(治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠)。 3.中枢作用药物和酒精 与中枢作用药物联用时,包括酒精,可能会增加神经系统疾病,因此应避免联用。 4.降血压药 与降血压药联用可能会诱发低血压,因此应避免联用。 5.多巴胺受体激动剂 此药可能会拮抗多巴胺受体激动剂的药理作用,因此应避免与多巴胺受体激动剂联用。 6.哌甲酯 与哌甲酯联用可能会增加锥体外系症状的风险,因此应避免联用。