非奈利酮使用指南
非奈利酮,一种创新药物,被设计用于减缓2型糖尿病(T2D)患者伴随的慢性肾病(CKD)进展。此药物能显著降低成人患者的持续eGFR下降风险,终末期肾病、心血管死亡、非致命性心肌梗死以及心力衰竭相关住院治疗的可能性。
用药前检查:
在启动治疗之前,务必测量患者的血清钾水平及估算肾小球滤过率(eGFR)。若血清钾值超过5.0 mEq/L,临床判断可指示在这四个星期内进行额外的血清钾监测。
错过服药指南
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用法用量 在开始使用之前 在开始前测量血清钾水平和估计肾小球滤过率(eGFR)。 如果血清钾的值>5.0 mEq/L,则不要开始治疗。 推荐的起始剂量 非奈利酮的推荐起始剂量基于eGFR,见下表。eGFR (mL/min/1.73m2 )起始剂量≥60每日20 mg60>x≥25每日10mg<25不推荐使用 对于不能吞咽整片药片的患者,在使用前可将非奈利酮压碎并与水或苹果酱等软性食物混合并口服。 监测和剂量调整 非奈利酮每日标准剂量为20mg 开始治疗后4周后测量血清钾并调整剂量(见下表);如果血清钾水平为 4.8-5.0 mEq/L,根据临床判断和血清钾水平,可考虑在前4周内额外进行血清钾监测。 在剂量调整后4周和整个治疗过程中监测血清钾,并根据需要调整剂量。当前非奈利酮剂量每天10mg每天20mg当前血清钾(mEq/L)≤4.8增加剂量至每日20mg维持每日20mg4.8-5.5维持每日10mg维持每日20mg>5.5暂停使用非奈利酮当血清钾≤值为5.0 mEq/L时,可考虑重新开始服用,每日一次,一次10mg。暂停使用非奈利酮当血清钾≤5.0 mEq/L,恢复给药,每日一次,一次10mg。 错过服用 指导患者尽快服用药物,但应在同一天服用,如果一天都错过了,则不服用,第二天按照正常剂量给药。
不良反应 高钾血症 发生高钾血症的风险随着肾功能的降低而增加,而对于基线钾水平较高或其他高钾血症危险因素的患者则更大。 在试验中,最常见的不良反应(≥10%)是高钾血症
注意事项 高钾血症 非奈利酮可引起高钾血症。 在开始使用非奈利酮治疗前,测量所有患者的血清钾和eGFR,并给予相应的剂量。 如果血清钾为>为5.0 mEq/L,不要使用药物。 在使用非奈利酮治疗期间,定期测量血清钾,并相应地调整剂量。 对于有高钾血症风险的患者,可能需要更频繁的监测,包括那些同时服用损害钾排泄或增加血清钾的患者。
适应症 非奈利酮可降低与2型糖尿病(T2D)相关的慢性肾病(CKD)成人患者的持续eGFR下降、终末期肾脏疾病、心血管死亡、非致命性心肌梗死和心力衰竭住院的风险。
药物相互作用 CYP3A4抑制剂 强CYP3A4抑制剂 非奈利酮是CYP3A4底物。 同时使用强CYP3A4抑制剂会增加非奈利酮暴露,这可能会增加不良反应的风险。 同时使用非奈利酮和强CYP3A4抑制剂是禁忌症的。 避免同时摄入葡萄柚汁或葡萄柚汁。 中等或弱CYP3A4抑制剂 非奈利酮是CYP3A4底物。 同时使用强CYP3A4抑制剂会增加非奈利酮暴露,这可能会增加不良反应的风险。 在开始用药调整非奈利酮或中度或弱度CYP3A4抑制剂的剂量,期间监测血清钾,并酌情调整非奈利酮的剂量。 CYP3A4诱导剂 强和中度CYP3A4诱导剂 非奈利酮是CYP3A4底物。 同时使用强CYP3A诱导剂可能会减少非奈利酮暴露,这可能会降低非奈利酮的疗效。 避免同时使用强或中度CYP3A4诱导剂