1. 鲁索替尼乳膏(通用名
a、伴有慢性或复发性感染 b、有严重或机会性感染史 c、曾暴露于结核病d、曾在结核病或真菌流行病地区居住或旅行e、患有可能使其易受感染的基础疾病。二、病毒再活化 在使用Janus激酶抑制剂(包括OPZELURA)治疗炎症性疾病的临床试验中报告了病毒再活化,包括疱疹病毒再活化病例(例如带状疱疹)。如果患者发生带状疱疹,应考虑中断OPZELURA治疗,直至事件消退。三、乙肝和丙肝 尚不清楚用于治疗炎症(包括OPZELURA)的Janus激酶抑制剂对慢性病毒性肝炎再激活的影响。临床试验排除了有乙型肝炎或丙型肝炎感染史的患者。在口服芦可替尼的慢性HBV感染患者中报告了乙型肝炎病毒载量(HBV-DNA滴度)升高,伴或不伴有丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶升高。活动性乙型肝炎或丙型肝炎患者不建议启动OPZELURA治疗。四、恶性肿瘤和淋巴增生性疾病 在用于治疗炎症性疾病的口服JAK抑制剂的临床试验中观察到恶性肿瘤,包括淋巴瘤。当前或既往吸烟者的风险增加。五、血栓形成 在OPZELURA临床试验中观察到血栓栓塞事件。六、血小板减少、贫血和中性粒细胞减少 OPZELURA临床试验中报告了血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。七、血脂升高 口服芦可替尼治疗与血脂参数升高相关,包括总胆固醇、低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇和甘油三酯。
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用法用量 指导患者每日两次在不超过体表面积20%的患处涂抹一层薄薄的本品。每周用量不超过60g。
不良反应 常见的不良反应有:鼻子或喉咙疼痛或肿胀(鼻咽炎)、腹泻、支气管炎、耳部感染、嗜酸性粒细胞(一种白细胞)计数增加、荨麻疹、毛囊炎、扁桃体炎、流鼻涕。此外,该药物还注明了黑框警告,提醒患者使用JAK抑制剂治疗炎症可能发生严重感染、死亡率、恶性肿瘤、主要不良心血管事件和血栓形成。
注意事项 一、严重感染 1、在接受口服 Janus 激酶抑制剂的患者中曾报告细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会性病原体引起的严重和有时致死性感染。 在芦可替尼局部用药的临床开发项目中报告了严重下呼吸道感染。 活动性严重感染(包括局部感染)患者应避免使用OPZELURA。在以下患者中开始使用 OPZELURA 前,应考虑治疗的风险和获益: a、伴有慢性或复发性感染 b、有严重或机会性感染史 c、曾暴露于结核病 d、曾在结核病或真菌病流行地区居住或旅行 e、患有可能使其易患感染的基础疾病。 2、在 OPZELURA 治疗期间和治疗后,密切监测患者是否出现感染的体征和症状。如果患者发生严重感染、机会性感染或败血症,应中断 OPZELURA 治疗。在感染得到控制之前,请勿重新开始使用OPZELURA。 肺结核 在 OPZELURA 临床试验中未报告活动性结核病 (TB) 病例。在用于治疗炎症性疾病的口服 Janus 激酶抑制剂的临床试验中报告了活动性 TB 病例。在 OPZELURA 给药前,考虑评价患者的潜伏性和活动性 TB 感染。 在使用 OPZELURA 期间,监测患者是否出现 TB 的体征和症状。 病毒再活化 在使用 Janus 激酶抑制剂(包括OPZELURA)治疗炎症性疾病的临床试验中报告了病毒再激活,包括疱疹病毒再激活病例(例如带状疱疹)。如果患者发生带状疱疹,应考虑中断 OPZELURA 治疗,直至事件消退。 乙肝和丙肝 尚不清楚用于治疗炎症(包括OPZELURA)的 Janus 激酶抑制剂对慢性病毒性肝炎再激活的影响。临床试验排除了有乙型肝炎或丙型肝炎感染史的患者。 在口服芦可替尼的慢性 HBV 感染患者中报告了乙型肝炎病毒载量(HBV-DNA滴度)升高,伴或不伴丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶升高。 活动性乙型肝炎或丙型肝炎患者不建议启动 OPZELURA 治疗。
适应症 用于治疗12岁以上轻中度特应性皮炎(AD)患者,以及12岁以上的白癜风患者。
作用机制 Opzelura™(ruxolitinib,芦可替尼)乳膏是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,可选择性抑制JAK1/JAK2。JAKs属于细胞质酪氨酸激酶家族,其功能是介导许多对造血和免疫功能很重要的细胞因子(如干扰素)的信号转导。它可以调节与特应性皮炎病理相关的炎症性因子的活性,并且可能直接调节瘙痒。