Lupkynis（voclosporin）伏环孢素

Lupkynis（商标名：voclosporin）是一款在研的创新药物，代表了钙调神经磷酸酶抑制剂（CNI）领域的先进水平。经过2600多例患者的临床试验验证，这种潜在的同类最优药物，为多种疾病提供了新的治疗选择。作为一款免疫抑制剂，voclosporin拥有独特的协同作用和双重机制，通过抑制钙调神经磷酸酶（CN），有效阻断IL-2的表达，进而抑制T细胞介导的免疫反应，保护肾脏足细胞（podocyte）。

与传统的CNI相比，voclosporin展现出了更加可预测的药物代谢动力学和药效学特性，这可能使其免于治疗药物监测的需要。此外，它在效力上超越了环孢素A，并展现了更优的代谢特性。在化学结构上，voclosporin是环孢素A的一种类似物，其独特之处在于它含有一个带有双键（烯键）的额外单碳链。这一结构特点使得voclosporin能够与亲环素蛋白A（cyclophilin A）结合，形成异二聚体复合物，进而有效抑制钙调磷酸酶，发挥免疫抑制作用。尽管voclosporin与人亲环素蛋白的结合亲和力与环孢素A相当，但其烯键侧链能够在结合时诱导钙调磷酸酶的结构变化，从而可能提供比环孢素A更强的免疫抑制活性。

Lupkynis（voclosporin）的主要适应症是治疗成年患者的活动性狼疮肾炎（LN）。狼疮性肾炎是一种由狼疮引发的严重肾脏疾病，大约有一半的狼疮患者会发展出这一并发症。如果不及时进行治疗，可能导致严重的健康问题，甚至永久性肾损伤或肾功能衰竭。

用法用量：通常建议口服，随餐服用。标准剂量为每天两次，每次一粒。然而，具体用量应根据个体差异调整，并严格遵循医生的建议和处方，以确保最佳疗效。

在使用voclosporin时，患者可能会经历一些不良反应，其中最常见的（发生率≥3%）包括肾小球滤过率下降、高血压、腹泻、头痛、贫血、咳嗽、尿路感染、上腹痛、消化不良、脱发、肾功能损害、腹痛、口腔溃疡、疲劳、震颤和急性肾损伤等。

警告和注意事项：

- LUPKYNIS及其他可能导致住院或死亡的免疫抑制剂使用，会增加恶性肿瘤和严重感染的风险。

- 禁忌症：对于正在服用强CYP3A4抑制剂的患者，以及那些对LUPKYNIS或其辅料有严重过敏反应的患者，不应使用LUPKYNIS。

- 淋巴瘤和其他恶性肿瘤：免疫抑制剂，包括LUPKYNIS，会增加患淋巴瘤和其他恶性肿瘤的风险，特别是皮肤癌。风险似乎与免疫抑制的剂量和持续时间有关，而非特定药物的使用。

- 严重感染：免疫抑制剂，如LUPKYNIS，会增加细菌、病毒、真菌和原生动物感染的风险，这些感染可能导致严重后果，包括死亡。

- 肾毒性：LUPKYNIS与其他CNI一样，可能引起急性和/或慢性肾毒性。当与其他具有肾毒性的药物同时使用时，风险增加。

- 高血压：高血压是LUPKYNIS治疗的常见副作用，可能需要抗高血压治疗。

- 神经毒性：LUPKYNIS可能引起包括后部可逆性脑病综合征（PRES）、谵妄、癫痫发作和昏迷在内的一系列神经毒性；其他还包括震颤、感觉异常、头痛以及精神状态和/或运动和感觉功能的变化。

- 高钾血症：高钾血症可能很严重，需要治疗，据报道，包括LUPKYNIS在内的CNI可能会导致这种情况。与高钾血症相关的药物同时使用可能增加风险。

- QTc延长：在高于推荐狼疮肾炎治疗剂量时，LUPKYNIS以剂量依赖性方式延长QTc间期。与已知延长QTc的其他药物联合使用可能导致临床上显著的QT延长。

- 免疫接种：在LUPKYNIS治疗期间，应避免使用减毒活疫苗。在LUPKYNIS治疗期间，被证明可以安全给药的灭活疫苗可能没有足够的免疫原性。

- 纯红细胞再生障碍（PRCA）：在接受另一种CNI免疫抑制剂治疗的患者中报告了PRCA病例。如果诊断出PRCA，考虑停用LUPKYNIS。

- 药物-药物相互作用：避免将LUPKYNIS与强CYP3A4抑制剂或强或中度CYP3A4诱导剂共同给药。与中度CYP3A4抑制剂共同给药时减少LUPKYNIS剂量。在共同给药时减少某些治疗窗窄的P-gp底物的剂量。

温馨提示：

1. 本站所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考！

1. 如果您发现该药品信息有任何错误，请联系我们修改，我们将热忱感谢您的批评指正！

2. 本站所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考！