英国葛兰素史克生产的本品，成分为美法仑，呈白色至类白色圆形双凸薄膜包衣片状。一面刻有A字，另一面刻有GXEH3字样。适用于多种肿瘤治疗，包括多发性骨髓瘤、精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症、恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤和甲状腺癌等。也可用于动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤，以及某些自身免疫性疾病和器官移植时的排异反应预防。
用法用量：口服，每日0.25mg/kg(2~10mg/m2)，分次服用，共4~7日。与强的松合用可能更有效。若无明显骨髓毒性，在4~6周内可重复给药。多发性骨髓瘤患者，本药与强的松并用效果更佳。
不良反应主要包括骨髓抑制、胃肠道不适、过敏反应、心脏停顿（未证实）、斑丘疹、搔痒、肺纤维化、出血性贫血和脱发等。对美法仑过敏者禁用。贮存方法为2-8℃保存。
药物相互作用需注意，高剂量美法仑与萘啶酮酸合并治疗可能导致死亡；骨髓移植患者使用高剂量美法仑后接受环磷酰胺治疗可能引起肾功能损伤。有效期为24个月，剂型为片剂。
注意事项包括
在有经验的医师指导下使用、遵守当地安全处置细胞毒药物的规章、不可掰开或弄碎片剂、按照当地规定销毁药物、监测血象避免过度骨髓抑制、对近期接受过放疗和化疗的患者应注意骨髓毒性增加的可能、密切观察肾功能不全患者可能发生的尿毒症骨髓抑制、美法仑对动物有致突变作用也有可能导致人类白血病、美法仑有抑制卵巢功能的作用、孕妇及哺乳期妇女应采取充分的避孕措施、儿童用药需谨慎、老年用药无特殊资料可提供、药物过量需严密监察血象至少4周并进行一般性支持疗法和适当输血。
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用法用量 口服:每日0.05~0.25mg/kg(2~10mg/m2),分次服用,共4~7日,本品与强的松合用,可能比单用更有效,联合用药通常间歇地进行,对治疗有效者延长疗程超过一年不会改变疗效.若无明显骨髓毒性,在4~6周内重复给药.多发性骨髓瘤:本药与强的松併用较单独使用本药有效.典型的□服投药為0.15mg/公斤/天,分次给药,持续4天,间隔6星期后重覆给药.
不良反应 美法仑最常见的不良反应是骨髓抑制，可导致白细胞和血小板减少。 高达30%的病人在口服常规剂量美法仑后，出现胃肠道不适，包括恶心和呕吐，使用常规剂量美法仑罕见胃炎发生，而接受高剂量静注美法仑有增加腹泻、呕吐和胃炎发生的可能。 有报道称使用环磷酰胺前驱治疗可降低美法仑诱导的胃肠道损伤。 偶有患者接受数月以上治疗，出现美法仑过敏反应，例如：荨麻疹、水肿、皮疹和过敏性休克，另有二例出现心脏停顿，但此副作用是否因美法仑引起仍未证实，斑丘疹和搔痒也偶有报道，曾有病例显示，在使用美法仑后，出现肺纤维化和出血性贫血，有脱发的报道，但不普遍。
注意事项 1、美法仑是一种活性细胞毒药物，只限于在对此类药物有经验的医师指导下使用。 2、美法仑片的安全管理：应根据当地通用的安全处置细胞毒药物的规章或建议(如：《大英不列颠皇家药学会细胞毒类药品工作手册》)管理美法仑片。 接触薄膜包衣完整的美法仑片无害。 3、美法仑片绝不可掰开或弄碎后使用。 4、销毁处理：需按照当地有关的细胞毒性药物处置法规销毁美法仑片。 5、用药监测：由于美法仑是一种骨髓抑制剂，因此整个治疗期间必须监测血象(血细胞计数)，避免出现过度骨髓抑制，以及不可逆性骨髓再生不良的危险。 在治疗停止后，仍会出现血细胞计数持续下降。 当第一次出现非正常的白细胞或血小板大幅度减少时，应暂时中断治疗。 对近期接受过放疗和化疗的患者应注意引起骨髓毒性增加的可能。 6、肾功能不全者：在使用美法仑治疗初期，肾功能不全的骨髓瘤患者曾出现过治疗早期性血尿素氮显著升高，所以应密切观察肾功能不全患者可能发生的尿毒症骨髓抑制。 7、致突变性：美法仑对动物有致突变作用，也曾有患者使用美法仑引起染色体改变的报道。 8、致癌性：不断增加的报告显示，美法仑同其它烷化剂一样有导致人类白血病的可能。 曾有报道，淀粉样变性，恶性黑色素瘤、冷凝综合征和卵巢癌患者在接受美法仑治疗时，由于延长疗程而导致急性白血病。 一项研究试验表明，接受包括美法仑在内的烷化剂治疗后发生急性白血病的卵巢癌患者明显多于未接受烷化剂的患者。 在使用美法仑前应谨慎权衡治疗带来的益处和患白血病的危险。 9、美法仑有抑制卵巢功能的作用，可导致相当数量的绝经期前妇女闭经。 10、对驾驶和机械操纵的影响：未知。 11、孕妇及哺乳期妇女用药：和所有的细胞毒化疗药一样，建议接受美法仑治疗的患者采取充分的避孕措施。 虽未曾研究美法仑的致畸作用，但鉴于美法仑的致遗传突变性和其化学结构与已知的其他致畸化合物相似，推测美法仑可能会导致患者的后代先天缺陷。 任何有可能怀孕的患者，应禁用美法仑，尤其在妊娠三个月内。 任何病例均应谨慎权衡用药对胎儿的潜在危险和对母亲可以预期的益处。 使用美法仑的母亲不能哺乳。 12、儿童用药：美法仑极少用于儿童治疗，亦无用药指导。 13、老年用药：对老年人使用美法仑尚无特殊资料可提供。 14、药物过量：急性口服过量美法仑的初期症状很可能是胃肠道反应，包括恶心、呕吐和腹泻。 过量静注后的症状为腹泻，甚至出血。 全身性毒性反应是骨髓抑制，导致白细胞及血小板减少。 本品无特效解毒药，需至少严密监察血象4周，至出现康复的证据。 必要时可进行一般性支持疗法，并适当输血。
适应症 本品可用与多种肿瘤，在单一化疗及联合化疗中，为多发性骨髓瘤的首选药。 对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症，恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。 动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如：恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有较好疗效，偶用于治疗某些自身免疫性疾病以及防止器官移植时的排异反应。
药物相互作用 曾有接受高剂量静注美法仑与萘啶酮酸合并治疗的儿童患者，因出血性小肠结肠炎而死亡的报告。 骨髓移植患者由于术前采用静注高剂量美法仑控制病情，术后再接受环磷酰胺防止宿主排斥反应，而引起肾功能损伤。
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