奥希替尼[Osimertinib]结构式奥希替尼化学名

吴强

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：

有用

浏览0次

2024-06-26 发布

奥希替尼（Osimertinib），也被称为AZD9291，是一种口服的靶向治疗药物，属于第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）。它主要用于治疗EGFR基因突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者常常具有EGFR T790M突变，该突变使得传统的EGFR-TKI药物无效。奥希替尼通过抑制EGFR的活性，从而阻断癌细胞的生长和扩散，对患者的生存期和生活质量有显著的改善作用。

1. 奥希替尼的化学结构

奥希替尼的化学名称为N-(2-{2-dimethylaminoethyl}oxy-4-methoxy-5-{[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop-2-enamide。它的分子式为C28H33N7O2，相对分子质量为499.61g/mol。奥希替尼的结构式如下所示：

![Osimertinib Structure](https://image.ibb.co/iuzn3V/Osimertinib_Structure.jpg)

2. 奥希替尼的作用机制

奥希替尼通过选择性地抑制EGFR的活性来发挥治疗作用。EGFR是一种受体酪氨酸激酶，参与了细胞生长、分化和存活等重要过程。EGFR基因突变会导致异常的信号传导通路，进而促进癌细胞的生长和扩散。奥希替尼能够结合EGFR的ATP结合位点，阻断其酪氨酸激酶活性，从而抑制癌细胞的增殖和转移，促使肿瘤缩小。

3. 奥希替尼的临床应用

奥希替尼主要用于治疗EGFR基因突变阳性的非小细胞肺癌患者，尤其是那些具有EGFR T790M突变的患者。传统的EGFR-TKI药物（如吉非替尼、厄洛替尼）对这类患者已经失效，而奥希替尼可以有效抑制EGFR T790M突变，因此被认为是一种重要的治疗选择。临床试验显示，奥希替尼能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期，同时减轻肿瘤相关症状，提高患者的生活质量。